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oai:kumadai.repo.nii.ac.jp:00025398 2026-01-30T01:59:00Z 343:347:354:355

プロドラッグの小腸吸収の定量的解析と小腸初回代謝の予測に関する研究 プロドラッグ ノ ショウチョウ キュウシュウ ノ テイリョウテキ カイセキ ト ショウチョウ ショカイ タイシャ ノ ヨソク ニ カンスル ケンキュウ Quantitative analysis of intestinal absorption and prediction of intestinal first-pass metabolism for prodrug 野澤, 孝章 ノザワ, タカアキ Nozawa, Takaaki 377.5 プロドラッグ 小腸 プロドラッグは、生体内代謝を利用した安全性の高い医療品であり、吸収の改善や薬効の持続化に利用される。プロドラッグ自身の薬理活性は低く、親薬物に交換して活性を発揮するため、生体内での代謝が重要である。しかしながら、経口投与されたプロドラッグが小腸で初回代謝されると、吸収量の低下を招き、十分な薬効を得ることができない。小腸吸収過程の初回代謝をin vitroデータから定量的に予測することは難しく、プロドラッグ開発の妨げになっている。そこで本研究では、モデルプロドラッグとしてTemocaprilを選択し、その小腸吸収をCaco-2細胞による透過実験およびラット空腸in situ single-pass 灌流実験から詳細に解析した。さらに、in vitro実験から小腸初回代謝を予測するための方法論の構築を行った。 熊本大学 2011-03-25 jpn thesis VoR http://hdl.handle.net/2298/22122 https://kumadai.repo.nii.ac.jp/records/25398 甲第216号 博士（薬学） 2011-03-25 17401 熊本大学 https://kumadai.repo.nii.ac.jp/record/25398/files/23-0216.pdf application/pdf 4.0 MB 2020-03-02