@misc{oai:kumadai.repo.nii.ac.jp:00023146, author = {Mitsuya, Hiroaki and 満屋, 裕明}, month = {Dec}, note = {application/pdf, 発表資料, The development of antiretroviral therapy for acquired immunodeficiency syndrome (AIDS) has traced one of the most dramatic progressions in the history of medicine. By late 1980s, it had become apparent that combination chemotherapy with two reverse transcriptase inhibitors (RTIs) was more effective than NRTI monotherapy, which led to the current highly active antiretroviral therapy or HAART. From the beginning, the development of anti-AIDS drugs was based on molecular targeting. The first drug azidothymidine literally targeted the viral reverse transcriptase. As of today, well over 300 crystal structures have been solved for various human immunodeficiency virus reverse transcriptase and protease - a testimony to the importance placed on structural information in the process of inhibitor design. Combined with medicinal chemistry and target-based screening efforts, structural investigations have led to a structurally diverse compendium of anti-AIDS drugs., 1990年代後半になって臨床に導入された複数の抗ウイルス剤を用いた多剤併用療法 (HAART) によって、AIDSの治療は文字どおり瞠目する程の進歩を遂げ、HAARTは治療の実際に大きなインパクトを与えた。そのようなAIDS治療薬の最初の3剤azidothymidine、didanosine, zalcitabineは何れもHIVが有する逆転写酵素を分子標的として開発された。HAARTの基本骨格となっているプロテアーゼ阻害剤もHIVに特有のプロテアーゼを分子標的として開発された。開発のパイプラインにある新規のAIDS治療薬は何れも主として標的蛋白の構造に基づいてデザインされたものである。HAARTに、未だ種々の副作用、耐性発現などの問題があるとはいえ、HIV感染症に対する治療薬が今後も一層の進化を遂げる事に疑念はない。, http://kico.kumamoto-u.ac.jp/modules/bulletin/index.php?page=article&storyid=89}, title = {「気がついたら感染していた、では遅すぎる…」-忍び寄るエイズとどう戦うか-}, year = {2009} }